Disponibile anche in Italia la nuova terapia orale contro l’obesità

Disponibile anche in Italia la nuova terapia orale contro l'obesità
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Si tratta dell’associazione naltrexone-bupropione, in compresse, utilizzata già da anni in altri Paesi e da novembre 2017, accessibile anche in Italia. All’ultimo congresso della Società Italiana dell’Obesità c’era molta attesa per questa nuova opzione terapeutica che essendo in compresse consente una somministrazione semplice e accettabile da parte del paziente con obesità.

Diabesità, una condizione in crescita

L’obesità è spesso causa di diabete di tipo 2 o si associa ad esso, con o senza ulteriori comorbilità (ipertensione, sindrome metabolica, problemi respiratori e disturbi della deambulazione, tumori, problemi ginecologici etc). Il fenomeno è in preoccupante ascesa tanto che l’Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS) ha coniato il termine di diabesità, per sottolineare lo stretto legame tra le due patologie, che non va mai sottovalutato.

Obesità: una malattia complessa

L’obesità è una malattia cronica complessa e determinata da molti fattori (genetici, metabolici, psicologici, comportamentali, sociali etc) che si intrecciano tra loro. Se nei primi stadi della malattia, quando la persona è ancora in sovrappeso, può non comportare grossi problemi, con il passare del tempo e l’accumulo di tessuto adiposo (massa grassa), soprattutto in zona viscerale, il paziente obeso è destinato a sviluppare molte altre patologie. Per questo motivo l’obesità deve essere considerata una malattia cronica, a patogenesi multifattoriale, che richiede un approccio multidisciplinare specifico, soprattutto quando si parla di obesità patologica [Indice di Massa Corporea (IMC) pari o superiore a 40 kg/m2 in assenza di comorbilità.

Numerosi studi hanno documentato che una riduzione, anche minima del peso – le linee guida vigenti indicano un calo del 5-10% rispetto al peso di partenza – può ridurre il rischio di complicanze nell’arco di alcuni mesi, favorendo un miglioramento della salute in generale.

Obesità: quale terapia?

Le strategie a disposizione per ridurre il proprio peso sono diverse e vanno seguite e integrate per lunghi periodi se non per tutta la vita sulla base delle necessità individuali:

  • modifiche più o meno drastiche dello stile di vita (dieta e attività fisica)
  • tecniche cognitivo-comportamentali (supporto psicologico)
  • terapia farmacologica
  • chirurgia bariatrica e/o metabolica

Il primo passo è sempre rivolto allo stile di vita, e quindi alle modificazioni di dieta e attività fisica, i due principali fattori che determinano e condizionano il nostro bilancio energetico. In parallelo, il paziente con obesità deve sempre ricevere un adeguato sostegno psicologico ed essere/diventare consapevole del valore e delle conseguenze dei propri cambiamenti/comportamenti. La terapia cognitivo-comportamentale si avvale oggi di numerose tecniche e strumenti per analizzare/migliorare la motivazione al cambiamento, l’immagine corporea, l’autostima, la prevenzione delle recidive etc

Il ruolo della terapia farmacologica per il controllo del peso è quello di supportare gli altri interventi terapeutici che vanno comunque sempre mantenuti. È necessario sapere che i farmaci anti-obesità sono indicati, come parte di un programma globale che includa la dieta, l’attività fisica e l’eventuale supporto psicologico, in soggetti con Indice di Massa Corporea (BMI) > 30, oppure in soggetti con BMI > 27 che presentino altri fattori di rischio o altre patologie correlate all’obesità (come ad esempio diabete di tipo 2, ipertensione arteriosa, dislipidemie e altre).

Secondo le più recenti Linee Guida, i farmaci per il controllo del peso sono indicati in soggetti con Indice di massa corporea superiore a 30 oppure – in presenza di altri fattori di rischio o di altre patologie correlate all’obesità – BMI superiore a 27.

Sinora, gli unici due farmaci prescrivibili in commercio in Italia, erano l’Orlistat e il Liraglutide, quindi una disponibilità limitata. Oggi finalmente, dal novembre 2017 è accessibile anche l’associazione naltrexone-bupropione, in compresse, di cui parleremo più in dettaglio di seguito.

L’associazione naltrexone-bupropione

Il 26 marzo 2015, l’Agenzia Europea dei Medicinali (EMA) ha rilasciato l’autorizzazione all’immissione in commercio valida in tutta l’Unione Europea per il farmaco costituito dall’associazione di naltrexone-bupropione a rilascio prolungato. Il farmaco è indicato per il controllo del peso, in aggiunta alle modifiche dello stile di vita. L’ associazione di naltrexone-bupropione è già presente in alcune Nazioni europee come ad esempio Spagna, Grecia e nell’Europa dell’Est ed il suo lancio in Italia è avvenuto nel novembre del 2017. Negli USA il farmaco è commercializzato dalla fine del 2015 in seguito all’approvazione da parte della Food and Drug Administration (FDA).

Il profilo di efficacia

La nuova associazione naltrexone-bupropione combina nello stesso farmaco due molecole ben conosciute: il naltrexone, un antagonista del recettore μ-oppioide e il bupropione, un inibitore debole della ricaptazione dei mediatori dopamina e noradrenalina a livello neuronale. L’efficacia dell’associazione – insieme a una dieta ipocalorica e a un programma di attività fisica è stata testata in quattro differenti studi clinici della durata di 56 settimane. In tutti gli studi clinici, si è osservata una significativa perdita di peso (8-≥10%) dal basale che si è mantenuta fino alla fine dello studio (56° settimana), che nei soggetti con diabete di tipo 2 (DT2) era leggermente superiore. L’associazione non agisce sul diabete ma indirettamente favorisce un buon controllo della glicemia e dell’emoglobina glicata (HbA1c) nel tempo e un miglioramento dei valori di trigliceridi e colesterolo HDL (colesterolo “buono”).

Il profilo di sicurezza

Entrambe le molecole dell’associazione: naltrexone e bupropione hanno profili di sicurezza noti e ampiamenti valutati. I componenti singoli sono stati approvati e disponibili da oltre 20 anni per la cura della depressione, della cessazione dal fumo, dell’alcolismo e della dipendenza da oppiacei.
La sicurezza del farmaco è stata valutata in 5 studi rigorosi, in doppio cieco.
Le reazioni avverse sono generalmente lievi e transitorie. Le più comuni sono nausea, vomito, vertigini e secchezza delle fauci (bocca secca).

Il meccanismo d’azione

La combinazione naltrexone–bupropione esplica la propria attività a livello dei centri regolatori dell’appetito localizzati nel sistema nervoso centrale (nuclei ipotalamici) con un meccanismo d’azione duplice: riduzione del senso di fame (sazietà precoce) e riduzione del desiderio di cibo. In questo modo, il farmaco aiuta il paziente a seguire in modo più rigoroso il suo percorso del calo ponderale basato sull’intervento nutrizionale e sul cambiamento del proprio stile di vita.

Per chi è indicato?

L’ associazione naltrexone-bupropione è indicata, in aggiunta ad una dieta ipocalorica e ad una aumentata attività fisica, per la gestione del peso in soggetti adulti (≥ 18 anni) con un Indice di massa corporea iniziale superiore ai 30 kg/m2 (obesi), oppure con BMI da 27 kg/m2 a 30 kg/m2 (sovrappeso) in presenza di una o più comorbilità correlate al peso (diabete di tipo 2, dislipidemia o ipertensione controllata).
Il trattamento deve essere interrotto dopo 16 settimane se la persona che lo assume non ha perso almeno il 5% del proprio peso iniziale.

Si assume per bocca?

L’associazione naltrexone-bupropione ha una formulazione in compresse a rilascio prolungato che devono essere deglutite intere con acqua, preferibilmente a stomaco pieno.
Lo schema posologico prevede un aumento progressivo del dosaggio in un periodo di 4 settimane partendo da 1 compressa al giorno (1° settimana) fino ad arrivare a due compresse due volte al giorno (dosaggio massimo) alla 4° settimana.
La necessità di continuare il trattamento deve essere valutata dal medico dopo 16 settimane e rivalutata ogni anno.

La formulazione a rilascio prolungato

Il meccanismo di rilascio prolungato del farmaco porta con sé numerosi vantaggi, tra cui: la riduzione del numero delle somministrazioni giornaliere, una miglior accettazione da parte del paziente e una migliorata aderenza alla terapia, con un miglior rapporto efficacia/sicurezza. Tra gli altri vantaggi, un’azione più uniforme del farmaco che provoca meno variabilità e minori fluttuazioni di concentrazione del farmaco nel plasma.

Occorre la ricetta medica?

L’associazione buproprione-naltrexone può essere acquistato in Farmacia solo dietro presentazione di ricetta medica, da rinnovarsi di volta in volta.
Per la prescrizione ci si può rivolgere a un Endocrinologo, a un Cardiologo, a uno Specialista di Medicina Interna oppure a uno Specialista in Scienza della Nutrizione. Lo può prescrivere anche il Diabetologo che sia però anche specializzato in una delle suddette materie. L’obesità è una malattia complessa con molte comorbidità come abbiamo visto e quindi la prescrizione di un farmaco per il controllo del peso può essere fatta solo da specialisti che conoscano la complessità di questa patologia e sappiano valutare il quadro globale del paziente in eccesso di peso.
Il Medico Curante (Medico di Base / MMG) NON la può prescrivere.

È rimborsabile?

Come tutti i farmaci prescrivibili per la perdita di peso NON è prescrivibile.
L’associazione naltrexone-buproprione ha un costo di Euro 149,99 per un mese di terapia. La durata della terapia dipende dalle esigenze individuali stabilite con il proprio medico prescrittore.

Quando è controindicato?

L’associazione naltrexone-bupropione è controindicata nei seguenti casi:

  • Ipersensibilità nota al(i) principio(i) attivo(i) o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
  • Ipertensione non controllata.
  • Patologie a carattere convulsivo in corso o con anamnesi di convulsioni.
  • Tumore del SNC.
  • Astinenza da alcolici o benzodiazepine.
  • Disturbo depressivo bipolare.
  • Trattamenti in corso con altri medicinali che contengano naltrexone o bupropione.
  • Bulimia o anoressia nervosa con diagnosi attuale o pregressa.
  • Terapia cronica con oppiacei o antagonisti degli oppiacei (ad es. metadone) o sindrome acuta di astinenza da oppiacei.
  • Somministrazione contemporanea di farmaci inibitori della monoaminossidasi (IMAO). Fra l’interruzione del trattamento con IMAO e l’inizio del trattamento con naltrexone/bupropione devono trascorrere almeno 14 giorni.
  • Grave insufficienza epatica.
  • Insufficienza renale allo stadio finale o compromissione renale grave.

Può essere assunto da pazienti anziani?

L’associazione naltrexone/bupropione deve essere usata con cautela in pazienti con più di 65 anni di età e non è raccomandata in pazienti con più di 75 anni di età.

Può essere assunto dai bambini e dai ragazzi?

La sicurezza e l’efficacia dell’associazione naltrexone/bupropione nei bambini e negli adolescenti con meno di 18 anni non è stata stabilita. Pertanto il farmaco non deve essere usato nei bambini e negli adolescenti con meno di 18 anni.

Può essere usato in gravidanza e allattamento?

L’associazione naltrexone/bupropione non deve essere usata durante la gravidanza o in donne che stanno pianificando una gravidanza e neppure durante l’allattamento.

Guarda il video

“Un nuovo farmaco antiobesità: l’associazione bupropione e naltrexone »”
Presentazione del Prof. Giovanni De Pergola durante il Congresso Nazionale dell’Associazione Medici Endocrinologi (AME), Roma 9-12 2017

References

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