Il GelShield Diffusion System: quali i vantaggi?

Il GelShield Diffusion System: quali i vantaggi?

Il GelShield Diffusion System è un sistema di rilascio che sfrutta una tecnologia d’avanguardia e che ha consentito di mettere a punto la formulazione di metformina a lento rilascio. Grazie a questa tecnologia innovativa, la formulazione slow release è meglio tollerata a livello gastrointestinale e quindi è indicata per tutte le persone con diabete che non tollerano la metformina standard a rilascio immediato. Grazie a questa tecnologia inoltre, è possibile assumere il farmaco una volta al giorno, di sera prima del riposo notturno. Da giugno 2016, anche la metformina a lento rilascio è rimborsata dal Servizio Sanitario Nazionale.

 

Com’è fatto e come funziona il sistema di rilascio GelShield

Il GelShield Diffusion System è il sistema di rilascio del principio attivo, utilizzato nella recente formulazione slow release delle compresse di metformina. Sfrutta un sistema innovativo e altamente tecnologico con una struttura polimerica, bifasica e idrofila (si scioglie in mezzo acquoso).

  1. In pratica, ogni compressa è costituita da un polimero idrofilo bifasico unico, il GelShield Diffusion System. Una fase esterna solida e continua (senza metformina) circonda la fase interna solida particolata che contiene i granuli di metformina cloridrato (vedi figura sotto).

    Spaccato di una compressa di metformina a lento rilascio grazie all’uso di una tecnologia d’avanguardia
    come il GelShield Diffusion System

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    Al momento del rilascio dalla fase solida particolata interna, la metformina, diffonde attraverso la fase esterna della compressa e viene rilasciata lentamente per un lento assorbimento progressivo.

  1. Dopo l’assunzione per bocca della compressa, l’idratazione dello strato esterno fa sì che la compressa si gonfi e formi una fase gelatinosa esterna. Questa trasformazione prolunga il tempo di permanenza della compressa nello stomaco e permette il rilascio graduale della metformina per diffusione dallo strato gelatinoso della compressa verso il circolo ematico. Il rilascio graduale consente di coprire tutte le 24 ore e quindi di somministrare la metformina a lento rilascio una volta al giorno, preferibilmente di sera, prima del riposo notturno.

    Idratazione e lento rilascio della metformina dopo l’assunzione

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    Dopo l’ingestione orale, la compressa a lento rilascio di metformina si gonfia formando uno strato di gel che non si disgrega e aiuta a prolungare il tempo di permanenza nello stomaco.

  1. La metformina a lento rilascio viene assorbita attraverso una regione ristretta del tratto gastrointestinale superiore; la quota che supera questa regione non viene assorbita. La metformina a rilascio immediato si scioglie rapidamente nello stomaco e transita abbastanza velocemente attraverso il tratto gastrointestinale.
  1. Se la compressa di metformina a lento rilascio viene somministrata in concomitanza al pasto serale il sistema di rilascio GelShield opera in sintonia con la normale fisiologia del tratto gastrointestinale, dal momento che lo svuotamento gastrointestinale è più lento dopo un pasto e durante la notte.

    Graduale rilascio nella finestra di assorbimento gastrico

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    La formazione dello strato di gel aiuta a prevenire il transito della compressa attraverso il piloro (in caso la si assuma insieme al cibo), prolunga il tempo di permanenza nello stomaco e consente la monosomministrazione giornaliera del farmaco.

 

 

  1. Il tempo di permanenza delle compresse di metformina a lento rilascio nello stomaco, in particolare se somministrate in concomitanza al pasto serale, permette alla metformina di essere assorbita per un intervallo temporale maggiore.
  1. Grazie all’utilizzo del GelShield® Diffusion System il rilascio di principio attivo è più prolungato e la diffusione in circolo più graduale rispetto alla metformina a rilascio immediato.
  1. Questi riscontri derivano dai risultati ottenuti in studi di farmacocinetica condotti su pazienti trattati con la medesima terapia (dosaggi equivalenti di metformina) ma utilizzando le 2 diverse formulazioni.
  1. La velocità di rilascio della metformina slow release risente solo minimamente del movimento e dei cambiamenti di pH (acidità), motivo per cui le variazioni nella biodisponibilità inter e intra individuali di metformina risultano minime.
  1. Il rilascio graduale della metformina aiuta a ridurre efficacemente gli eventi avversi di tipo gastrointestinale migliorando la tollerabilità alla terapia nel lungo termine e favorendo una maggiore adesione del paziente rispetto a quella osservata in alcune persone particolarmente intolleranti all’utilizzo di metformina a rilascio immediato (metformina standard).

 

 

 

Fonti

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– Fujioka K et al – Efficacy, dose-response relationship and safety of once-daily extended-release metformin (Glucophage XR) in type 2 diabetic patients with inadequate glycaemic control despite prior treatment with diet and exercise: results from two double-blind, placebo-controlled studies. Diabetes Obes Metab 2005 Jan;7(1):28-39

 

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